Fentanyl, Pulp Fiction a sprawa polska Liczne doniesienia medialne, informuj\u0105 nas o rosn\u0105cej, szczeg\u00f3lnie w USA, popularno\u015bci nowego syntetycznego narkotyku o ogromnej, w por\u00f3wnaniu z innymi substancjami psychoaktywnymi, sile dzia\u0142ania. Istnieje du\u017ce ryzyko szybkiego rozprzestrzeniania si\u0119 nowej, niezwykle niebezpiecznej mody na t\u0105 u\u017cywk\u0119 r\u00f3wnie\u017c w Polsce. Warto wi\u0119c przybli\u017cy\u0107 ten temat w oparciu o najnowsze doniesienia zawarte w specjalistycznych periodykach naukowych. Leszek Satora Dr n. biol. \u2013 Konsultant G\u0142\u00f3wnym za\u0142o\u017ceniem podczas prac nad nowym, syntetycznym opioidem, by\u0142o uzyskanie \u015brodka daj\u0105cego g\u0142\u0119bokie znieczulenie pacjenta przy minimalnej zmianie dynamiki kr\u0105\u017cenia oraz jednoczesne blokowanie wzrostu hormon\u00f3w stresu np. podczas interwencji chirurgicznej. W rezultacie tych prac w 1960 zosta\u0142 zsyntezowany fentanyl, N-(fenetylo-4-piperydylo) propionanilid, syntetyczny opioid, agonista receptor\u00f3w mi, dzia\u0142aj\u0105cy g\u0142\u00f3wnie na centralny uk\u0142ad nerwowy. Opioidy, to zwi\u0105zki dzia\u0142aj\u0105ce na receptory opioidowe (mi, kappa, delta). Receptory mi, (morphine opioid receptors MOR), s\u0105 usytuowane mi\u0119dzy innymi w pniu m\u00f3zgu. Ich pobudzenie prowadzi do sedacji (uspokojenia, przyt\u0142umienia zmys\u0142\u00f3w), depresji oddechowej (zaniku spontanicznej akcji oddechowej), b\u0142ogostanu, zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego, zatrzymania moczu oraz analgezji (znieczulenia). Fentanyl charakteryzowa\u0142 si\u0119 najszybszym dzia\u0142aniem oraz najwy\u017cszym w\u00f3wczas indeksem terapeutycznym. Po wprowadzeniu do medycyny w 1963 roku jako silny, stosunkowo kr\u00f3tko dzia\u0142aj\u0105cy do\u017cylny \u015brodek przeciwb\u00f3lowy, szybko sta\u0142 si\u0119 kluczowym lekiem stosowanym w znieczuleniu i leczeniu b\u00f3lu. Po do\u017cylny podaniu dzia\u0142a on natychmiastowo. Po wch\u0142oni\u0119ciu nast\u0119puje szybka dystrybucja tego zwi\u0105zku do m\u00f3zgu, serca, p\u0142uc, nerek oraz \u015bledziony. Do skutk\u00f3w dzia\u0142ania fentanylu zalicza si\u0119: analgezj\u0119, sedacj\u0119, senno\u015b\u0107, zaburzenia nastroju, zw\u0119\u017cenie \u017arenic, po kilku minutach od podania mo\u017ce nast\u0105pi\u0107 depresja oddechowa. Zwi\u0105zek ten w por\u00f3wnaniu z innymi opioidami charakteryzuje si\u0119 wysok\u0105 rozpuszczalno\u015bci\u0105 w lipidach. Ta w\u0142a\u015bciwo\u015b\u0107 fizykochemiczna powoduje niezwykle szybkie przemieszczanie si\u0119 fentanylu do m\u00f3zgu. Jeden z jego izomer\u00f3w (cis 3-MF) wykazuje ponad 6684 razy silniejsze dzia\u0142anie ni\u017c morfina. Fentanyl ma d\u0142ug\u0105 ko\u0144cow\u0105 eliminacj\u0119, z udokumentowanym wt\u00f3rnym zjawiskiem szczytowym, kt\u00f3re mo\u017ce objawia\u0107 si\u0119 tzw. \u201eodbiciem fentanylu\u201d. Fentanyl nie tyko skutecznie zmniejsza b\u00f3l, ale r\u00f3wnie\u017c niezwykle silnie uzale\u017cnia. Ten syntetyczny opioid szybko zast\u0105pi\u0142 heroin\u0119, nie tylko w leczeniu b\u00f3lu, ale r\u00f3wnie\u017c w pozamedycznym zastosowaniu. W latach 80 tych pochodne fentanylu sta\u0142y si\u0119 jednym ze sk\u0142adnik\u00f3w NSP (nowych substancji psychoaktywnych) dopalaczy. \u0141atwo\u015b\u0107 syntezy, dost\u0119pno\u015b\u0107 sk\u0142adnik\u00f3w do wytwarzania oraz si\u0142a z jak\u0105 uzale\u017cnia, odpowiadaj\u0105 za najwi\u0119kszy kryzys opioidowy w USA. W ci\u0105gu ostatnich 10 lat fentanyl, jak r\u00f3wnie\u017c strukturalnie pokrewne zwi\u0105zki okre\u015blane jako fentanyle, sta\u0142y si\u0119 g\u0142\u00f3wnymi, nielegalnymi narkotykami w USA. Dane wskazuj\u0105, \u017ce masowe zgony spowodowane ich przedawkowaniem rozpocz\u0119\u0142y si\u0119 w 2013 roku. W 2019 Ameryka\u0144skie O\u015brodki Toksykologiczne odnotowa\u0142y, \u017ce na 50 000 zgon\u00f3w spowodowanych przedawkowaniem opioid\u00f3w, fentanyle odpowiadaj\u0105 za ponad 36 000 przypadk\u00f3w \u015bmierci z przedawkowania. Niestety, kryzys wydaje si\u0119 szybko rozprzestrzenia\u0107 na inne regiony \u015bwiata, w tym r\u00f3wnie\u017c na Europ\u0119 i Polsk\u0119. Wszystkie opioidy uzale\u017cniaj\u0105 bardzo szybko. Niestety, najprawdopodobniej rosn\u0105ca popularno\u015b\u0107 fentanyli w\u015br\u00f3d os\u00f3b za\u017cywaj\u0105cych narkotyki mo\u017ce wynika\u0107 z tego, \u017ce ma on silne dzia\u0142anie odurzaj\u0105ce bez jednoczesnego dzia\u0142ania pobudzaj\u0105cego. Mechanizm uzale\u017cniania si\u0119 organizmu od fentanylu przebiega podobnie jak w przypadku innych opioid\u00f3w, ale ze wzgl\u0119du na si\u0142\u0119 jego dzia\u0142ania rozwija si\u0119 znacznie szybciej, ni\u017c np. w przypadku morfiny. Fentanyle obecne na europejskim rynku narkotykowym pochodz\u0105 z produkcji podziemia narkotykowego oraz z nielegalnego obrotu wyrobami farmaceutycznymi. Najwi\u0119cej nielegalnych laboratori\u00f3w produkuj\u0105cych te zwi\u0105zki znajduje si\u0119 na terenie Rosji, Bia\u0142orusi, Ukrainy, Rumunii, Grecji, Bu\u0142garii, Portugalii i S\u0142owacji. \u0141atwo\u015b\u0107 przedawkowania zwi\u0105zana jest z minimaln\u0105 ilo\u015bci\u0105 fentanylu. Obraz przedawkowania, czyli Mia Wallace\/ Umma Thurman w Pulp Fiction. Hipotetycznie rzecz ujmuj\u0105c, z chwil\u0105 za\u017cycia zbyt du\u017cej dawki fentanylu reakcja organizmu mo\u017ce wygl\u0105da\u0107 w spos\u00f3b jaki przedstawi\u0142 to Quentin Tarantino w kultowym Pulp Fiction (1994). Warto przypomnie\u0107 t\u0119 sekwencj\u0119 zdarze\u0144: Mia Wallace (grana przez Umm\u0119 Thurman) znajduje w kieszeni p\u0142aszcza Vincenta Vegi (w tej roli John Travolta) woreczek z bia\u0142\u0105 substancj\u0105, zdaje sobie spraw\u0119, \u017ce jest to jaki\u015b narkotyk, jednak nie bierze pod uwag\u0119 jego si\u0142y dzia\u0142ania. Kilka scen wcze\u015bniej Vincent najpierw wybiera i kupuje u dealera wyj\u0105tkowo silny narkotyk, a nast\u0119pnie przygotowuje sobie niewielk\u0105 ilo\u015b\u0107, kt\u00f3r\u0105 po podgrzaniu przyjmuje do\u017cylnie. Natomiast Mia za\u017cywa dawk\u0119 donosowo, jednak por\u00f3wnuj\u0105c do ilo\u015bci za\u017cytej wcze\u015bniej przez Vincenta wielokrotnie wi\u0119ksz\u0105. W przypadku pani Wallace efekt dzia\u0142ania jest piorunuj\u0105cy. Traci przytomno\u015b\u0107 w przeci\u0105gu sekund. Tylko dzi\u0119ki brawurowej akcji ratunkowej powraca do \u017cycia. Kliniczne konsekwencje przedawkowania fentanyli s\u0105 nast\u0119puj\u0105ce: depresja oddechowa, sztywno\u015b\u0107 mi\u0119\u015bni i \u201ezesp\u00f3\u0142 drewnianej klatki piersiowej\u201d (ang. wooden chest syndrome). Odtrutk\u0105 specyficzn\u0105 dla fentanylu (stosowan\u0105 powszechnie przez s\u0142u\u017cby medyczne) jest nalokson, antagonista wszystkich trzech receptor\u00f3w opioidowych. Nalokson ma zastosowanie kliniczne g\u0142\u00f3wnie w zwalczaniu zatru\u0107 spowodowanych przedawkowaniem opioid\u00f3w. Znosi dzia\u0142anie o\u015brodkowe i obwodowe zar\u00f3wno endogennych, jak i egzogennych opioid\u00f3w, szczeg\u00f3lnie ich depresyjne oddzia\u0142ywanie na uk\u0142ad oddechowy w przypadku przedawkowania. Lek ten sam w sobie nie wywo\u0142uje silnego efektu farmakologicznego. Nie powoduje uzale\u017cnienia, ani nie wywo\u0142uje zjawiska tolerancji lekowej. Jego lecznicze dzia\u0142anie zale\u017cy od dawki i rodzaju opioidu oraz od czasu, jaki up\u0142yn\u0105\u0142 od jego podania. Jednak fentanyl w odr\u00f3\u017cnieniu od innych opioid\u00f3w wykazuje zmniejszon\u0105 wra\u017cliwo\u015b\u0107 na odwracanie dzia\u0142ania poprzez nalokson. Powy\u017csze powoduje, \u017ce w przypadku przedawkowania fentanylu nawet b\u0142yskawiczna specjalistyczna pomoc (o kt\u00f3r\u0105 zazwyczaj jest trudno) mo\u017ce okaza\u0107 si\u0119 ma\u0142o skuteczn\u0105. Jednak fentanyl w odr\u00f3\u017cnieniu od innych opioid\u00f3w wykazuje zmniejszon\u0105 wra\u017cliwo\u015b\u0107 na odwracanie dzia\u0142ania poprzez nalokson. Powy\u017csze powoduje,\u017ce w przypadku przedawkowania fentanylu nawet b\u0142yskawiczna specjalistyczna pomoc (o kt\u00f3r\u0105 zazwyczaj jest trudno) mo\u017ce okaza\u0107 si\u0119ma\u0142o skuteczn\u0105.<\/p>\n","protected":false},"author":4,"featured_media":3451,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"elementor_header_footer","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[48,13,10],"tags":[],"class_list":["post-3441","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-polecane","category-toksykologia","category-uzaleznienia"],"yoast_head":"\n